最近，孙江涛教授课题组在化学顶级期刊Angew. Chem. Int. Ed. 上发表了题为 “Asymmetric N-Alkylation of 1H-Indoles via Carbene Insertion Reaction” 的研究论文。

   手性氮烷基类化合物是重要的医药中间体，吲哚的直接不对称氮烷基化反应是合成该类化合物的一种重要手段。文献中有一些关于不对称氮烷基化反应的报道，但大多局限于吲哚的反应位点，底物范围的普适性和催化体系的催化效率较低。因此，发展高效的不对称催化反应实现吲哚的不对称烷基化反应具有一定的挑战性。

   本课题组用0.1mol%的铑催化剂和2.5mol%的手性膦酸，高效的实现了吲哚的不对称N-H键插入反应。用芳基重氮和烷基重氮作为亲电试剂前体，通过铑催化剂和膦酸的筛选，首次实现了芳基重氮和烷基重氮羧酸酯的高对应选择性N-H键插入反应。反应具有很好的底物实用性，高效的催化活性。产物的ee值最高>99%。

   通过和北京大学张欣豪教授合作，计算了反应机理，揭示了反应的化学选择性和对映选择性来源。

论文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202313091